Нов начин за създаване на мощни антибиотици

Накратко: Изследователите са разработили нова стратегия, базирана на принципа „разделяй и владей“, за създаване на макролидни антибиотици чрез разграждане и повторно сглобяване на молекулни модули. Този метод е позволил синтеза на над 300 нови вещества, които демонстрират висока ефективност срещу резистентни патогени като MRSA.

Освен, че резистентността към антибитоците нараства, напоследък производителите на лекарства се отдръпват от разработването на антибиотици и защото то е много трудно и скъпо. Но се задава решение на проблема. Изследователи съобщават, че са открили начин да получават нови членове на един от най-използваните класове антибиотици – макролидите. Разработката може да доведе до създаването на нови оръжия срещу резистентните патогени и вероятно да спаси живота на милиони хора.

untitled
Структурна формула на еритромицина.

Макролидите са лекарствени вещества, които включват еритромицин и азитромицин и са разработени за първи път през 50-те години на 20-ти век. Оттогава те са се превърнали в защитник от бактериални гъбични инфекиции. Химически, макролидите са изградени от огромни пръстени, съдържащи 14 до 16 въглеродни атома, с един или повече захарни остатъка в края. Бактериите ги синтезират, за да отблъскват съседите си, но не и да бъдат добри лекарства за човека. Затова, химиците, които създават новите лекарства, започват с природните версии на веществата и разкъсват връзките им една по една, в опит да ги направят по-безопасни и ефективни. Но в повечето случаи е трудно да се ограничат до промени само в една връзка в голямата молекула. Когато реагират множество връзки, резултатът е нежелана смесица от крайни продукти, никой от които не съдържа само една специфична промяна, желана за създаването на по-добро лекарство.

За да решат този проблем, химикът от Университета на Харвард Andrew Myers и колегите му адаптирали стратегията „разделяй и владей”, която са приложили още през 2005 за тетрациклиновите антибиотици. Те започнали с три основни макролидни пръстенови структури и разпаднали всяка от тях до осем молекулни „модула”. След това те внимателно набелязали реакциите, които са необходими, за да върнат парчетата по местата им накрая. Това им позволило да „разбърникат” всеки модул по отделно и след това да ги сглобят отново. Чрез повтаряне на стратегията многократно, те сглобили над 300 чисто нови макролида.

enterococcus-yasser-flickr-cc-by-2-0
Enterococcus. Credit: Yasser, flickr (CC BY 2.0)

Няколко от тези вещества демонстрирали мощна антибиотична активност срещу резистентни микроорганизми, включително метицилин-резистентен Staphylococcus aureus (MRSA) и ванкомицин-резистентен Enterococcus. Екипът е съобщил резултатите си онлайн в Nature. Според Myers вероятно не по-малко важно е, че всички реакции, които са използвани за сглобяването, дават големи добиви на крайни продукти. Това е жизнено важно, отбелязва той, защото бактериите не произвеждат изходния материал за новите вещества. Затова, ако някое от тях се окаже ценно лекарство, химиците ще могат да синтезират големи количества от него – евтино и без нужда от такъв изходен материал.

„Това е прекрасен пример за красива химия, която ще носи осезаема полза за обществото” – казва Phil Baran, химик от Scripps Research Institute в Сан Диего, Калифорния. Myers е основал и компания – Macrolide Pharmaceuticals, за да комерсиализира разработката.

Живейте по-добре с наука!

  • Развийте критично мислене и изградете защита срещу дезинформация.

  • Придобийте ключови умения за по-добър живот с нашите курсове във формат текст, видео и аудио.

  • Открийте новостите и иновациите в медицината.

  • Само 3 минути дневно са достатъчни, за да трансформирате живота си!

  • Всеки месец ви очаква нов брой с увлекателни статии по биология, космос, технологии, история, медицина и много други.

Изживейте науката навсякъде и по всяко време, като я четете на най-удобното за вас устройство.

 
Годишен абонамент
ВИЖ ПОВЕЧЕ
  • Безкрайно знание - списание, видеа, аудио, книги и т.н.
  • Достъп от всякъде
  • Социална мрежа за знание с хора като вас.

Създадохме платформа, която предлага курсове и ръководства, насочени към решаването на житейски предизвикателства чрез научно обосновани методи. Тя не само подпомага личностното развитие, но и предоставя ценни знания за водене на по-здравословен, успешен и пълноценен живот. Благодарение на научния подход, потребителите ще имат възможност да подобрят своето благосъстояние и да постигнат по-високо качество на живот.

БГ Наука
Powered by  GDPR Cookie Compliance
Правила на поверителност

Използваме „бисквитки“, за да персонализираме съдържанието и рекламите, да предоставяме функции на социални медии и да анализираме трафика си. Също така споделяме информация за начина, по който използвате сайта ни, с партньорските си социални медии, рекламните си партньори и партньори за анализ.

Можете да коригирате всички настройки на „бисквитките“, като отворите разделите вляво.