Направи дарение на училище!
Учени от Департамента по физиология и биофизика към Университета на Калифорния, са открили молекулярните основи на терапевтичното действие на африкански способ на народната медицина, използван за лечението на различни заболявания, включително диабет, болки, главоболие, парализа и епилепсия.
Екстрактът от листата на храстовидното растение Mallotus oppositifolius е бил използван в Африка в продължение на векове. Досега молекулярните механизми не бяха изяснени напълно. Откритието е публикувано в Science Advances. Изследователите открили, че два компонента от екстракта се свързват с досега непознато място за свързване, разположено върху канал за пренос на калиеви йони – KCNQ1, който контролира електрическата активност в много човешки органи, включително сърцето, бъбреците, стомашно-чревния тракт, щитовидната жлеза и панкреаса. Каналите за пренос на йони са белтъчни структури, разположени върху клетъчната стена.
„Растенията са богати на вещества, които модулират йонните канали. Ние открихме, че вещества от растението Mallotus oppositifolius се свързват с ново за нас място, разположено между пората на канала и сензора му за напрежение. В допълнение открихме, че едно от тях принадлежи на клас химични вещества, който досега не беше разпознаван като отварящ KCNQ-каналите. Тези две открития може да допринесат за бъдещото разработване на по-безопасни и ефективни лекарства.“
Изследователският екип проверил отделните вещества от екстракта за способност да отварят канала KCNQ1, като в процеса потвърдили тази способност при един по-рано идентифициран активатор и открили един чисто нов такъв. След това използвали компютърно моделиране, за да идентифицират свързващото място на тези вещества към каналите KCNQ1, и потвърдили откритието си чрез използването на мутантни KCNQ1 канали. Екипът установил още, че новооткритото свързващо място се намира и върху друг вид канали – KCNQ2/3, които се разполагат в клетките на мозъка и са свързани с епилепсията и енцефалопатията. Откритието на това ново свързващо място може да подпомогне откриването на по-добри лекарства срещу епилепсия.
„Генетичното увреждане на KCNQ1 води до летална сърдечна аритмия и е свързано с рак на стомаха, диабет тип 2 и дисфункция на щитовидната жлеза и хипофизата. Увреждането на KCNQ2/3 причинява епилепсия и тежки отклонения в умственото развитие. Затова са необходими нови стратегии за терапевтично активиране на тези калиеви канали и преодоляването на ефектите от генетичните увреждания. Откритието на нови растения, които може да подпомогнат стратегиите за разработване на лекарствени вещества, оказващи влияние върху KCNQ, подчертава важността от опазването на растителните видове, които имат потенциала да произвеждат нови терапевтици. Фактори като загуба на местообитание, прекомерно събиране и промените в климата заплашват този незаменим източник“, казват учените.
Превод: Росица Ташкова
Източник: Angele M. De Silva, Rían W. Manville, Geoffrey W. Abbott. Deconstruction of an African folk medicine uncovers a novel molecular strategy for therapeutic potassium channel activation. Science Advances, 2018; 4 (11): eaav0824 DOI: 10.1126/sciadv.aav0824
Статия от сп. „Българска наука и медицина“, бр. 11. Открийте всички статии от броя тук.