Направи дарение на училище!

Смъртоносната слава на зелената мухоморка датира още от римско време. Гъбата Amanita phalloides продуцира най-мощния познат токсин в царството на  гъбите: α-аманитин. Може би звучи нелогично, но редица учени работят над синтеза му в лабораторни условия. Това е така, защото последни проучвания сочат употребата му в борбата с онкологичните заболявания като обнадеждаваща.

α-аманитинът постига своя смъртоносен ефект, действайки като конкурентен инхибитор на РНК-полимераза 2 – ензим, отговорен за транскрипцията на гени за мРНК молекули. Използавайки α-аманитин, конюгиран с антитела срещу ракови клетки, учените успешно лекуват карцином  на панкреаса при експериментални животни. Към момента тези конюгати са в процес на клинични проучвания. За жалост единственият метод  за добиване на „полезния” токсин е твърде продължителен и трудоемък (отглеждане на гъбите  и извличане на минимални количества от тях). Синтетичната продукция на α-аманитин е доста затруднена от гледна точна на неговата бициклична химична структура.

Дейвид М. Перин е твърдо  решен да направи синтеза възможен и в лабораторни условия. Три са предизвикателствата пред него:

Разбери повече за БГ Наука:

***

1) Синтез на чувствителния на окисление 6-хидрокси-триптатионин;

2) Селективен синтез на (2S,3R,4R)-4,5-дихидрокси-изолевкин енантиомер;

3) Диастереоселективно сулфоокисление на енантиомера до R-сулфоксид.

Поради значителната токсичност са постигнати първоначални добиви в рамките на милиграми, но екипът на Перин е сигурен, че разработването на процеса ще доведе не само до по-големи добиви, но е възможно и преодоляване на токсичността и подобряване на  потенциалната антиканцерогенна активност на α-аманитина.

Превод: Мария Войнова

Източник: Science Daily

Вземете (Доживотен) абонамент и Подарете един на училище по избор!