Да синтeзираш смъртоносен токсин – мисията възможна!

Накратко: Статията разглежда усилията на учените за синтезиране на $\alpha$-аманитин, смъртоносен токсин от гъбата Amanita phalloides, с цел неговото приложение в лечението на онкологични заболявания. Преодоляването на трудностите при лабораторното му производство би позволило по-големи количества от веществото и потенциално подобряване на неговата антиканцерогенна активност.

 

Смъртоносната слава на зелената мухоморка датира още от римско време. Гъбата Amanita phalloides продуцира най-мощния познат токсин в царството на  гъбите: α-аманитин. Може би звучи нелогично, но редица учени работят над синтеза му в лабораторни условия. Това е така, защото последни проучвания сочат употребата му в борбата с онкологичните заболявания като обнадеждаваща.

α-аманитинът постига своя смъртоносен ефект, действайки като конкурентен инхибитор на РНК-полимераза 2 – ензим, отговорен за транскрипцията на гени за мРНК молекули. Използавайки α-аманитин, конюгиран с антитела срещу ракови клетки, учените успешно лекуват карцином  на панкреаса при експериментални животни. Към момента тези конюгати са в процес на клинични проучвания. За жалост единственият метод  за добиване на „полезния” токсин е твърде продължителен и трудоемък (отглеждане на гъбите  и извличане на минимални количества от тях). Синтетичната продукция на α-аманитин е доста затруднена от гледна точна на неговата бициклична химична структура.

Дейвид М. Перин е твърдо  решен да направи синтеза възможен и в лабораторни условия. Три са предизвикателствата пред него:

1) Синтез на чувствителния на окисление 6-хидрокси-триптатионин;

2) Селективен синтез на (2S,3R,4R)-4,5-дихидрокси-изолевкин енантиомер;

3) Диастереоселективно сулфоокисление на енантиомера до R-сулфоксид.

Поради значителната токсичност са постигнати първоначални добиви в рамките на милиграми, но екипът на Перин е сигурен, че разработването на процеса ще доведе не само до по-големи добиви, но е възможно и преодоляване на токсичността и подобряване на  потенциалната антиканцерогенна активност на α-аманитина.

Превод: Мария Войнова

Източник: Science Daily

Живейте по-добре с наука!

  • Развийте критично мислене и изградете защита срещу дезинформация.

  • Придобийте ключови умения за по-добър живот с нашите курсове във формат текст, видео и аудио.

  • Открийте новостите и иновациите в медицината.

  • Само 3 минути дневно са достатъчни, за да трансформирате живота си!

  • Всеки месец ви очаква нов брой с увлекателни статии по биология, космос, технологии, история, медицина и много други.

Изживейте науката навсякъде и по всяко време, като я четете на най-удобното за вас устройство.

 
Годишен абонамент
ВИЖ ПОВЕЧЕ
  • Безкрайно знание - списание, видеа, аудио, книги и т.н.
  • Достъп от всякъде
  • Социална мрежа за знание с хора като вас.

Създадохме платформа, която предлага курсове и ръководства, насочени към решаването на житейски предизвикателства чрез научно обосновани методи. Тя не само подпомага личностното развитие, но и предоставя ценни знания за водене на по-здравословен, успешен и пълноценен живот. Благодарение на научния подход, потребителите ще имат възможност да подобрят своето благосъстояние и да постигнат по-високо качество на живот.

БГ Наука
Powered by  GDPR Cookie Compliance
Правила на поверителност

Използваме „бисквитки“, за да персонализираме съдържанието и рекламите, да предоставяме функции на социални медии и да анализираме трафика си. Също така споделяме информация за начина, по който използвате сайта ни, с партньорските си социални медии, рекламните си партньори и партньори за анализ.

Можете да коригирате всички настройки на „бисквитките“, като отворите разделите вляво.